608141-41-9

Τύπος

Κινέζικο όνομα προϊόντος: Aprect

Κινεζικό ψευδώνυμο: (S) -2- [1- (3-αιθοξυ-4-μεθοξυφαινυλ) -2-μεθανοσουλφονυλαιθυλ] -4-ακετυλαμινοϊνδολίνη-1,3 -diketone

Όνομα αγγλικού προϊόντος: Apremilast

CAS#608141-41-9

Μοριακός τύπος: C22H24N2O7S

Μοριακό βάρος: 460.5

Εμφάνιση και ιδιότητες: Off-White Powder

Το 608141-41-9 είναι για το φάρμακο ψωριασικής αρθρίτιδας, την ψωρίαση και την ψωριασική αρθρίτιδα.

Χρήση: Το Apremilast είναι ένας προφορικός, επιλεκτικός αναστολέας φωσφοδιεστεράσης 4 (PDE4) που αναπτύχθηκε από την αμερικανική εταιρεία Celgene, με την εμπορική ονομασία Otezla. Αυτό το φάρμακο είναι το πρώτο και μόνο εγκεκριμένο από την FDA φάρμακο για ασήμι τύπου πλάκας. Αναστολέας PDE4 για τη θεραπεία της ψωρίασης, για τη θεραπεία ενήλικων ασθενών με μέτρια έως σοβαρή ψωρίαση πλάκας (ψωρίαση πλάκας) που είναι κατάλληλοι για φωτοθεραπεία και συστηματική θεραπεία.

Το CAS 608141-41-9, ένα μοναδικό χημικό αναγνωριστικό, αντιπροσωπεύει μια ένωση αυξανόμενου ενδιαφέροντος τόσο στην ακαδημαϊκή όσο και στη βιομηχανική έρευνα. Αυτό το άρθρο ασκεί τις χημικές του ιδιότητες, τις μεθόδους σύνθεσης, τις εφαρμογές, τις εκτιμήσεις ασφαλείας και τις μελλοντικές προοπτικές, υπογραμμίζοντας τη σημασία του CAS 608141-41-9 σε διάφορα πεδία.

Χημική ταυτότητα και δομικά χαρακτηριστικά

Το CAS 608141-41-9 αντιστοιχεί σε ένα δομικά σύνθετο οργανικό μόριο, το οποίο χαρακτηρίζεται από ένα συντηγμένο ετεροκυκλικό πλαίσιο. Οι αναλυτικές τεχνικές όπως η NMR και η φασματομετρία μάζας επιβεβαιώνουν τη μοριακή της φόρμουλα ως c₁₅h₁₈n₂oss. Η παρουσία σουλφοναμίδης και αρωματικών τμημάτων στο CAS 608141-41-9 υποδηλώνει πιθανή αντιδραστικότητα στην ηλεκτροφιλική υποκατάσταση και τις αλληλεπιδράσεις σύνδεσης υδρογόνου, καθιστώντας τον έναν ευπροσάρμοστο υποψήφιο για παραγωγοποίηση.

Σύνθεση και βελτιστοποίηση

Η σύνθεση του CAS 608141-41-9 συνήθως περιλαμβάνει ένα πρωτόκολλο πολλαπλών βημάτων που ξεκινά από εμπορικά διαθέσιμους πρόδρομους. Ένα βασικό ενδιάμεσο, 2-αμινοθειοφαινόλη, υφίσταται διαδοχική αλκυλίωση και κυκλοποίηση παρουσία καταλύτη οξέος Lewis. Οι πρόσφατες εξελίξεις έχουν βελτιώσει την απόδοση του CAS 608141-41-9 έως> 75% με τη βελτιστοποίηση των συστημάτων διαλύτη (π.χ. μίγματα DMF/νερού) και τις θερμοκρασίες αντίδρασης (80-100 ° C). Οι ερευνητές υπογραμμίζουν το ρόλο του καθαρισμού μέσω της χρωματογραφίας της στήλης για την απομόνωση CAS 608141-41-9 σε υψηλή καθαρότητα (> 98%).

Βιομηχανικές και φαρμακευτικές εφαρμογές

Το CAS 608141-41-9 έχει συγκεντρώσει την προσοχή για τη διπλή λειτουργικότητά του ως αναστολέα διάβρωσης και βιοδραστικός παράγοντας. Στην επιστήμη των υλικών, τα σκευάσματα που περιέχουν 0,5-2% CAS 608141-41-9 επιδεικνύουν εξαιρετική αποτελεσματικότητα στην προστασία των κραμάτων χάλυβα υπό όξινες συνθήκες. Εν τω μεταξύ, οι προκαταρκτικές φαρμακολογικές μελέτες αποκαλύπτουν ότι το CAS 608141-41-9 παρουσιάζει μέτρια αντιμικροβιακή δράση έναντι Gram-θετικών βακτηρίων (MIC: 32 μg/ml), τοποθετώντας το ως ικρίωμα για την ανάπτυξη αντιβιοτικών.

Ασφάλεια και ρυθμιστικές εκτιμήσεις

Ο χειρισμός CAS 608141-41-9 απαιτεί προσκόλληση σε αυστηρά πρωτόκολλα ασφαλείας. Οι δοκιμασίες οξείας τοξικότητας ταξινομούν την κατηγορία 4 (LD₅₀> 500 mg/kg σε τρωκτικά), αλλά η παρατεταμένη έκθεση μπορεί να προκαλέσει δερματική ευαισθητοποίηση. Οι ρυθμιστικοί φορείς, όπως η EPA και η ECHA, εντοπίζουν την κατάλληλη επισήμανση και διάθεση του CAS 608141-41-9 για την άμβλυνση των περιβαλλοντικών κινδύνων. Τα όρια έκθεσης στο χώρο εργασίας ορίζονται στα 5 mg/m³ (8 ώρες TWA).

Μελλοντικές οδηγίες έρευνας

Η ευελιξία του CAS 608141-41-9 ανοίγει τις οδούς για την καινοτομία. Η υπολογιστική μοντελοποίηση θα μπορούσε να προβλέψει νέα παράγωγα με βελτιωμένες ιδιότητες, ενώ οι προσεγγίσεις της πράσινης χημείας μπορεί να μειώσουν το οικολογικό αποτύπωμα της σύνθεσης. Οι συνεργατικές προσπάθειες για τη διερεύνηση του CAS 608141-41-9 στη νανοτεχνολογία (π.χ. ως προσδέματος για μεταλλικά-οργανικά πλαίσια) βρίσκονται ήδη σε εξέλιξη.

Σύναψη

Το CAS 608141-41-9 αποτελεί παράδειγμα της διασταύρωσης της χημείας και της πρακτικότητας. Η μοναδική του δομή, η κλιμακωτή σύνθεση και οι πολυλειτουργικές εφαρμογές υπογραμμίζουν την αξία της στη σύγχρονη επιστήμη. Καθώς η έρευνα εξελίσσεται, το CAS 608141-41-9 είναι έτοιμη να διαδραματίσει κεντρικό ρόλο στην αντιμετώπιση των προκλήσεων που κυμαίνονται από τη βιομηχανική βιωσιμότητα στη δημόσια υγεία.