Ν- (2-αμινο-3,5-διβρωβενζυλ) -Ν-μεθυλοκυκλοεξυλαμίνη υδροχλωρική

Τύπος

Όνομα κινεζικού προϊόντος: υδροχλωρική βρώμεξίνη

Κινεζικά ψευδώνυμα: υδροχλωρική βρωμχοξίνη. υδροχλωρική βρωμεξυλαμίνη. Βρεζυλκυκυκλοεξυλαμίνη Βρωμίδιο υδροχλωρική. 2-αμινο-3,5-διβρωμο-Ν-νυκλοεξυλ-Ν-μεθυλοβενζυλαμίνη υδροχλωρική. Ν- (2-αμινο-3,5-διβρωβενζυλ) -Ν-μεθυλοκυκλοεξυλαμίνη υδροχλωρική,

Όνομα αγγλικού προϊόντος: υδροχλωρική βρώμεξίνη

CAS#611-75-6

Μοριακός τύπος: C14H21BR2CLN2

Μοριακό βάρος: 412.6

Εμφάνιση και ιδιότητες: λευκό στερεό

Εσωτερικός αριθμός εγγραφής του API: Y20170001511

Χρήση: Χρησιμοποιείται για οξεία και χρόνια βρογχίτιδα, άσθμα, βρογχιεκτασία και εμφύσημα. Είναι ιδιαίτερα κατάλληλο για τους ανθρώπους που δυσκολεύονται να βήξουν τα λευκά κολλώδη πτύελα και τις κρίσιμες καταστάσεις έκτακτης ανάγκης που προκαλούνται από εκτεταμένη απόφραξη των μικρών βρόγχων από τα πτύελα.

Ν- (2-αμινο-3,5-διβρωβενζυλ) -Ν-μεθυλοκυκλοεξυλαμίνη υδροχλωρική είναι για το αναπνευστικό φάρμακο και το βήχα με φάρμακο φλέγμα.

Ν- (2-αμινο-3,5-διβρωβενζυλ) -Ν-μεθυλοκυκλοεξυλαμίνη υδροχλωρική: μια πολύπλευρη ένωση στη σύγχρονη φαρμακευτική χημεία

Η ανακάλυψη του Ν- (2-αμινο-3,5-διβρωβενζυλ) -Ν-μεθυλοκυκλοεξυλαμίνης υδροχλωρική σηματοδοτεί ένα σημαντικό ορόσημο στην ανάπτυξη νέων βιοδραστικών μορίων. Αυτή η δομικά μοναδική ένωση, που χαρακτηρίζεται από τη βυθισμένη αρωματική και κυκλοεξυλαμίνη, έχει αναδειχθεί ως υποσχόμενος υποψήφιος σε θεραπευτικές και διαγνωστικές εφαρμογές. Η σύνθεσή του, οι φυσικοχημικές ιδιότητές του και το φαρμακολογικό δυναμικό συνεχίζουν να αιχμαλωτίζουν τους ερευνητές σε όλους τους κλάδους.

1. Σύνθεση και δομικά χαρακτηριστικά

Η παρασκευή του Ν- (2-αμινο-3,5-διβρωβενζυλ) -Ν-μεθυλοκυκλοεξυλαμίνης υδροχλωρικής περιλαμβάνει μια διαδικασία πολλαπλών σταδίων που ξεκινά από 3,5-διβρωμο-2-νιτροβενζαλδεΰδη. Η αναγωγική αμιντοποίηση με μεθυλκυκλοεξυλαμίνη, ακολουθούμενη από καταλυτική υδρογόνωση για τη μείωση της ομάδας νιτρο σε αμίνη, αποδίδει την ελεύθερη βάση. Η τελική θεραπεία με υδροχλωρικό οξύ παράγει το υδροχλωρικό άλας, ενισχύοντας τη διαλυτότητα και τη σταθερότητα του. Η κρυσταλλογραφία ακτίνων Χ αποκαλύπτει μια διαμορφωμένη διαμόρφωση καρέκλας στον δακτύλιο κυκλοεξυλίου, ενώ τα άτομα βρωμίου στις θέσεις 3 και 5 δημιουργούν στερεοχημικές και ηλεκτρονικές επιδράσεις που επηρεάζουν τη δέσμευση του υποδοχέα.

2. Φαρμακολογικές εφαρμογές

Η Ν- (2-αμινο-3,5-διβρωβενζυλ) -Ν-μεθυλοκυκλοεξυλαμίνη υδροχλωρική επιδεικνύει αξιοσημείωτη συγγένεια με υποδοχείς σεροτονίνης (5-ΗΤ2Α/2C) σε προκλινικές μελέτες. Η τιμή του IC50 των 12 nm έναντι του 5-ΗΤ2Α υποδηλώνει δυναμικό ως αντιψυχωσικό παράγοντα. Οι προσομοιώσεις μοριακής σύνδεσης δείχνουν ότι τα άτομα βρωμίου σχηματίζουν δεσμούς αλογόνου με υπολείμματα Thr194 και Ser159, ενώ η πρωτονιωμένη αμίνη αλληλεπιδρά με ASP155 - ένας βασικός μηχανισμός που αποτελεί τη βάση της εκλεκτικότητάς της. Οι τρέχουσες δοκιμές διερευνούν την αποτελεσματικότητά της στη θεραπεία της σχιζοφρένειας και των διαταραχών της ημικρανίας.

3. Ρόλος στη διαγνωστική απεικόνιση

Πέρα από τη θεραπευτική, Ν- (2-αμινο-3,5-διβρωβενζυλ) -Ν-μεθυλοκυκλοεξυλαμίνη υδροχλωρική χρησιμεύει ως πρόδρομος για ραδιοσημασμένους ανιχνευτές. Η ισοτοπική υποκατάσταση του βρωμίου με φθορίνη-18 επιτρέπει την απεικόνιση κατοικίδιων ζώων των συστημάτων νευροδιαβιβαστών. Στα μοντέλα ποντικού, το παραγόμενο παράγωγο ^18F παρουσίασε ταχεία διείσδυση φραγμού αίματος-εγκεφάλου και ειδική συσσώρευση σε περιοχές του φλοιού, υπογραμμίζοντας τη χρησιμότητά του στη χαρτογράφηση της κατανομής 5-ΗΤ2Α in vivo.

4. Προκλήσεις σταθερότητας και διαμόρφωσης

Παρά την υπόσχεσή του, η Ν- (2-αμινο-3,5-διβρωβενζυλ) -Ν-μεθυλοκυκλοεξυλαμίνη υδροχλωρική παρουσιάζει εμπόδια σχηματισμού λόγω υγροσκοπικότητας και αποικοδόμησης εξαρτώμενης από το ρΗ. Οι μελέτες επιταχυνόμενης σταθερότητας (40 ° C/75% RH) παρουσιάζουν αποσύνθεση 8% σε διάστημα 12 εβδομάδων, κυρίως μέσω αφυδροαλογονίωσης. Η νανοενοποίηση σε νανοσωματίδια PLGA έχει βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα κατά 300%, αντιμετωπίζοντας την περιορισμένη από του στόματος απορρόφηση.

5. Μελλοντικές οδηγίες

Η συνεχιζόμενη έρευνα για την Ν- (2-αμινο-3,5-διβρωβενζυλ) -Ν-μεθυλοκυκλοεξυλαμίνη υδροχλωρική επικεντρώνεται στη δομική βελτιστοποίηση. Τα παράγωγα με ομάδες τριφθορομεθυλίου στη θέση 4 παρουσιάζουν ενισχυμένη μεταβολική σταθερότητα σε προσδιορισμούς μικροσώματος ηπατικού. Οι συνεργατικές προσπάθειες μεταξύ υπολογιστικών χημικών και φαρμακολόγων στοχεύουν στην εξισορρόπηση της επιλεκτικότητας του υποδοχέα και του φαρμακοκινητικού προφίλ, ενδεχομένως ξεκλειδώνοντας εφαρμογές στην κατάθλιψη και τις νευροεκφυλιστικές ασθένειες.